罗红霉素为半合成14元大环内酯类抗生素,可透过细菌细胞膜,与细菌核糖体的50S亚基呈可逆性结合,阻断转肽作用和信使核糖核酸(mRNA)的位移,抑制细菌蛋白质的合成,发挥抗菌作用。对葡萄球菌、各组链球菌等革兰氏阳性菌的作用较红霉素略差,对嗜肺军团菌的作用较红霉素略强,对肺炎衣原体、肺炎支原体的抗微生物作用于红霉素相仿或略强。适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性细菌感染性加重,肺炎支原体或衣原体所致的肺炎,沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎,敏感菌引起的皮肤及软组织感染,还可用于治疗弥漫性泛细支气管炎。
怎样服用罗红霉素?
成人:一次150mg,一日2次,空腹口服,也可一次给药300mg,一日1次。
老年人及轻度肾功能不全者:不需要调整剂量,严重肾功能不全患者一次150mg,一日1次。
严重肝硬化者:半衰期可延长至正常值的2倍以上,如果确实需要使用时,一次150mg,一日1次。
儿童:每次2.5-5.0mg/kg,一日2次,空腹口服。
溶血性链球菌感染患者用罗红霉素治疗时疗程至少10日,以防止急性风湿热的发生。
空腹服用是指餐前1小时或餐后3-4小时。
罗红霉素有哪些不良反应?
主要为腹痛、腹泻、恶心、呕吐、食欲缺乏等胃肠道反应,发生率低于红霉素。偶见皮疹、瘙痒、头晕、头痛、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多、急性间质性肾炎、急性嗜酸性粒细胞性肺炎、胰腺炎等。严重不良反应包括肝功能衰竭、Q-T间期延长等,均属少见。
服用罗红霉素需要注意什么?
罗红霉素主要由肝脏代谢、胆管排泄,肝功能损害者使用罗红霉素,发生不良反应的风险增加,故肝功能不全者应慎用罗红霉素或减量应用,并密切随访肝功能。
罗红霉素低于0.05%的给药量被排入母乳,哺乳期妇女必须应用时须停止授乳。
有重症肌无力病史的患者使用罗红霉素,有加重病情的风险。
老年人使用罗红霉素,发生尖端扭转型室性心动过速的风险增加。
对肝药酶的亲和力远低于红霉素,药物相互作用较少,对氨茶碱代谢影响小,与抗酸药、卡马西平、泼尼松龙、口服避孕药、雷尼替丁等几乎无相互作用。
罗红霉素与阿奇霉素有何不同?
阿奇霉素是唯一一个15元大环内酯类抗生素,与罗红霉素作用机制和作用特点相似,它们之间的不同主要表现在:
抗菌活性和抗菌谱:罗红霉素对革兰阴性菌和厌氧菌几乎没有抗菌活性,且容易产生耐药性,阿奇霉素对革兰阳性菌和非典型性病原菌的抗菌活性较罗红霉素增强,对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属、志贺菌属等革兰阴性菌以及消化链球菌属等厌氧菌具有良好的抗微生物作用,同时还有较长的抗生素后效应和“靶向杀菌”的作用特点,作用时间持久,不易产生耐药性。
适应症:与罗红霉素相比,阿奇霉素抗菌谱有所扩大,组织分布更加广泛,除可用于急性上、下呼吸道细菌感染和皮肤软组织感染外,还可用于革兰氏阴性菌所致的泌尿生殖系统感染,如单纯淋病。
安全性:阿奇霉素的主要不良反应为恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲缺乏等胃肠道反应,其发生率较罗红霉素低,且不良反应的程度也明显减轻。